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研究與開發

研究與開發

阿莫西林為半合成廣譜青霉素類藥,抗菌譜及抗菌活性與氨芐西林基本相同,但其耐酸性較氨芐西林強,其殺菌作用較后者強而迅速,但不能用于腦膜炎的治療。半衰期約為61.3分鐘。阿莫西林在酸性條件下穩定,胃腸道吸收率達90%,較氨芐西林吸收更迅速完全 ,除對志賀菌效果較氨芐西林差以外,其余效果相似。
阿莫西林殺菌作用強,穿透細胞壁的能力也強。口服后藥物分子中的內酰胺基立即水解生成肽鍵,迅速和菌體內的轉肽酶結合使之失活,切斷了菌體依靠轉肽酶合成糖肽用來建造細胞壁的唯一途徑,使細菌細胞迅速成為球形體而破裂溶解,菌體最終因細胞壁損失,水份不斷滲透而脹裂死亡。對大多數致病的G+菌和G-菌(包括球菌和桿菌)均有強大的抑菌和殺菌作用。其中對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌等鏈球菌屬、不產青霉素酶葡萄球菌、糞腸球菌等需氧革蘭陽性球菌,大腸埃希菌、奇異變形菌、沙門菌屬、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌等需氧革蘭陰性菌的不產β內酰胺酶菌株及幽門螺桿菌具有良好的抗菌活性。血液透析能清除部分藥物,但腹膜透析無清除本品的作用。
敏感菌:鏈球菌A、B、C、F、G和非分組型、單核細胞增多性李斯特菌、白喉桿菌、奈瑟腦膜炎雙球菌、百日咳桿菌、產氣莢膜桿菌屬、丙酸桿菌、消化鏈球菌、牛鏈球菌、沙門菌、真細菌屬、放線菌、鉤端螺旋體、梅毒螺旋體。
不穩定性敏感菌:青霉素敏感性或耐藥性肺炎球菌、腸糞鏈球菌、大腸桿菌、奇異變形桿菌、志賀菌、霍亂弧菌、流感嗜血菌、淋病奈瑟球菌、梭狀桿菌。
耐藥菌:葡萄球菌、卡他菌屬、產酸克雷白桿菌、肺炎克雷白桿菌、普通變形桿菌、假單孢菌屬、不動桿菌、彎曲桿菌、韋榮球菌、支原體、立克次體、軍團菌屬、分歧桿菌、脆弱桿菌。
毒理:尚不明確。

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